Bir ilacın gelişim öyküsü (2)

İlaç artık genellikle bilinçli tasarımlarla geliştiriliyor. Çok uzun ve meşakkatli bir süreçte bilimin ve teknolojinin nimetlerinden de bolca yararlanılıyor. Örneğin bu yazı serisini hazırlamamda bana yardımcı olan GlaxoSmithKline (GSK) firmasının Londra yakınlarındaki araştırma merkezinde bulunan, kısaca CCI adı verdikleri bilgisayar tabanlı kimya ve enformatik birimi bunlardan biri. Hastalığın tedavisinde yararlanılacak olan hedef organ ve buna etki etmesi düşünülen projedeki ilacın molekülleri, 3 boyutlu modeller üzerinde, gerek molekül ve gerekse elektron yapıları açısından karşılaştırılıyor. Uyumlu olmayacağı anlaşıldığında gerekli değişimler yapılmakta.

Her projede yüz binlerce, bazen milyona varan sayıda molekülden yola çıkılmakta. Bu moleküller yüksek ürün tarama (HTS) adı verilen yöntemlerle incelenmekte. GSK firmasının merkezinde bu yöntemde robotlar hiç durmaksızın çalışıyor. Bir litrenin milyonda biri miktarındaki kimyasal maddeler bu gibi yöntemlerle taranıyor. Elde edilen veriler düşük ürün taraması (LTS) veya yüksek ürün kimyası gibi yöntemlerle değerlendiriliyor.

Tarama metotları ile araştırmadaki molekül sayısı 1000 civarına iniyor.

Bu verilerle elde edilen örnek bileşenlerin hepsinin hastalık için uygun olması beklenemez. Bileşenin etkisi istenilen düzeyde olmayabilir, vücut için riskli yan etkiler taşıyabilir ya da bağırsaklardan emilmeye uygun olmayabilir.

Bütün bu yöntemler, elde edilen bileşenin en uygun hale getirilmesi için sürekli olarak kullanılır. Her birinde yüz binlerce bileşenin araştırıldığı her projenin başarılı sonuç vermesi, yeni bir ilaç keşfedilmesini sağlaması mümkün olamıyor. Bu şekilde oluşturulan yaklaşık 20 projeden sadece birinde başarıya ulaşılabiliyor ve etkili bir ilacın sentez edilmesi mümkün olabiliyor.

İlacın sentezlenmesiyle de her şey bitmiyor. Bundan sonra da ortalama olarak 12 yıl sürecek yeni bir süreç başlıyor.

Devam edecek